具有抗癌活性的氮杂螺环四-/五环骨架的化学选择性、区域选择性及非对映选择性合成
本文报道了一种高效、高选择性构建氮杂螺环多环骨架的合成方法，该方法表现出优异的化学选择性、区域选择性及非对映选择性。该反应底物适用范围广（44个实例），所得四环化合物可进一步便捷转化为结构复杂的五环内酰胺（8个实例）。密度泛函理论（DFT）计算表明，非对映选择性受热力学控制。值得注意的是，优势化合物7h对人胰腺癌细胞PANC-1表现出纳摩尔级的细胞毒性（IC₅₀ = 92 nM），凸显了该类骨架在构建类天然产物抗肿瘤药物方面的应用潜力。
服务对象 ： 重庆市生物有机与药物化学研究所
发表时间： 2025年12月5日
发表期刊： Organic Letters
文章链接： https://doi.org/10.1021/acs.orglett.5c04220
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