Retro-inverso 缓激肽为神经胶质瘤治疗中的纳米载体打开了血脑肿瘤屏障的大门

血脑屏障和血脑肿瘤屏障 （BBTB） 阻止大多数药物进入脑肿瘤。药物递送系统复杂的制备程序和对正常脑组织的损伤限制了许多治疗脑肿瘤的策略在临床试验中的应用。我们设计了一种缓激肽类似物 retro-inverso 缓激肽 （RI-BK），其特征是抗蛋白水解和与 2 型缓激肽 （B2） 受体。全身给药后，RI-BK 与 B 结合2受体并诱导 zonula occluden-1 的变化和 F-肌动蛋白的解聚以选择性地打开 BBTB。RI-BK 增加了胶质瘤中载药纳米载体的积累，但在正常大脑中不增加。与 RI-BK 共同给药提高了载药纳米载体对神经胶质瘤的治疗效果。这些发现表明 RI-BK 可以作为恶性脑肿瘤的辅助治疗转化为临床。

服务对象 ： 复旦大学
发表时间： 2015 年 12 月 1 日
发表期刊：Cancer Letters
文章链接： https://doi.org/10.1016/j.canlet.2015.08.010