增强细胞穿透肽功能化金属有机框架的溶酶体逃逸，用于存活素 siRNA 和冬凌草甲素的共同递送

近年来，小干扰 RNA （siRNA） 已广泛应用于人类疾病，尤其是肿瘤的治疗，并显示出极大的吸引力。然而，siRNA 的临床应用面临一些挑战。疗效不足、生物利用度差、稳定性差和对单一疗法缺乏反应是影响肿瘤治疗的主要问题。在这里，我们设计了一个细胞穿透肽 （CPP） 修饰的金属有机框架纳米平台（命名为 PEG-CPP33@ORI@survivin siRNA@ZIF-90，PEG-CPP33@NPs），用于在体内靶向共同递送冬润草甲素 （ORI），一种天然抗肿瘤活性成分）和存活素 siRNA。这可以提高 siRNA 的稳定性和生物利用度以及 siRNA 单药治疗的疗效。沸石咪唑胺的高载药能力和 pH 敏感特性赋予了 PEG-CPP33@NPs 溶酶体逃逸能力。聚乙二醇 （PEG） 偶联的 CPP （PEG-CPP33） 涂层显着改善了体外和体内 PEG-CPP33@NPs 的摄取。结果表明，ORI 和存活素 siRNA 的共同递送大大增强了 PEG-CPP33@NPs 的抗肿瘤作用，证明了 ORI 和存活素 siRNA 之间的协同作用。综上所述，本文提出的载有 ORI 和存活素 siRNA 的新型靶向纳米生物平台在癌症治疗中显示出巨大优势，并为化疗和基因治疗的协同应用提供了一种有吸引力的策略。

服务对象 ： 北京中医药大学
发表时间： 2023 年 9 月 15 日
发表期刊： Journal of Colloid and Interface Science
文章链接： https://doi.org/10.1016/j.jcis.2023.04.126