通过6π电子环化实现苯胺与含三氟甲基炔酮的形式上的[1+2+3]环化反应

六元氮杂环化合物（如2-吡啶酮）在生物活性化合物中至关重要，广泛存在于天然产物和药物中，因此需要创新的合成方法。传统方法通常依赖过渡金属催化的炔烃直接环化反应，但在产物复杂性方面存在局限。本研究提出了一种[1+2+3]环化策略来合成2-吡啶酮，该策略以苯胺和三氟甲基炔酮为原料，通过碱促进的无金属催化体系实现。

与现有转化方法相比，该方法为生成多取代2-吡啶酮提供了更简洁的途径，且在底物的官能团兼容性方面表现更优。苯胺邻位的二烷基氨基发挥了重要作用，既作为质子库，又作为导向基团，促进了2-吡啶酮的形成。

该反应经历了一个关环/开环序列，随后发生氮杂-6π电子环化以及碳-碳键断裂驱动的芳构化过程。通过在后续转化中的适用性，进一步验证了该方法的合成价值，这标志着在复杂氮杂环化合物合成领域的一项进展。

服务对象 ： 北京化工大学
发表时间： 2025 年 6 月 5 日
发表期刊： Precision Chemistry
文章链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/prechem.5c00037